CAS 2381089-83-2|Retatrutide
Vardas: Retatrutide
CAS numeris: 2381089-83-2
Molekulinė formulė:
Molekulinė masė:
EINECS numeris: 200-001-8
MDL Nr.:
Taikymas:
| Taikymo kategorija | Išsamūs naudojimo būdai ir mechanizmai | Klinikinė/pramoninė reikšmė |
|---|---|---|
| 2 tipo cukrinio diabeto (T2D) gydymas | Trigubas GLP-1R, GIPR, GCGR agonistas; nuo gliukozės priklausoma insulino sekrecija; slopina gliukagoną; atitolina skrandžio ištuštinimą; mažina gliukozės kiekį nevalgius/po valgio; sumažina HbA1c | Pirmos eilės kandidatas į T2D; geresnė glikemijos kontrolė, palyginti su atskirais agonistais |
| Nutukimas ir svorio valdymas | Mažina apetitą (GLP-1R/GIPR); padidina energijos sąnaudas (GCGR); skatina riebalų skaidymąsi | II fazė: svorio netekimas iki 24,2 % per 52 savaites (12 mg per savaitę) |
| Metabolinis sindromas ir NAFLD | Pagerina jautrumą insulinui; sumažina kepenų riebalus; sumažina širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnius | Nauja nealkoholinės suriebėjusios kepenų ligos indikacija |
| Farmacijos tyrimų ir plėtros įrankis | Trijų receptorių agonizmo in vitro/in vivo modelis; vaistų, skirtų medžiagų apykaitos sutrikimams, atradimas | Standartinis etaloninis junginys ikiklinikiniams tyrimams |
| API ir formuluotės tarpinis | Injekcinių preparatų veiklioji farmacinė medžiaga; masinis peptidas vaistų produktų gamybai | Aukšto grynumo (98–99 %) medžiaga, skirta klinikiniams tyrimams ir komercinei gamybai |
Tarpiniai produktai:
| Tarpinis pavadinimas | CAS Nr. | Vaidmuo Retatrutide gamyboje |
|---|---|---|
| Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA]-OH (šoninė grandinė) | 2612237‑97‑3 | lipiduota šoninė grandinė, užtikrinanti ilgesnį pusinės eliminacijos periodą; pagrindinis statybinis blokas |
|
1 peptido fragmentas (7–14 aa): Fmoc-Phe-Thr-Ser- Asp-Tyr-Ser-Ile-MeLeu-Leu-NH₂ |
N/A | N-galo fragmentas kietosios fazės peptidų sintezei (SPPS) |
|
2 peptido fragmentas (15–29 aa): Fmoc-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile- MeLeu-Leu-Gln-Aib-Tyr-Leu-NH₂ |
N/A | Grandinės vidurio fragmentas, surinktas kondensuojant fragmentus |
| 3 peptido fragmentas (30–39 aa): Fmoc-Asp-Lys-Gln-Ala-Aib-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-NH₂ | N/A | C-galo fragmentas, prijungtas prie viso ilgio peptido pagrindo |
| Fmoc-aminoizosviesto rūgštis (Fmoc-Aib-OH) | 37478‑74‑5 | Stabilizuoja peptidų konformaciją; labai svarbus receptorių agonizmui |
| Fmoc-L-glutamo rūgšties-tret-butilo esteris (Fmoc-Glu(OtBu)-OH) | 147292‑62‑5 | Šoninės grandinės apsauginė grupė Glu likučiams; įgalina selektyvią apsaugą |
| Fmoc-L-lizino ε-tret-butilo esteris (Fmoc-Lys(OtBu)-OH) | 71989‑26‑9 | Apsaugo Lys šoninę grandinę SPPS metu; būtinas šoninės grandinės konjugacijai |
| 2-chlorotritilo chlorido derva (2-CTC derva) | 65428‑43‑9 | Tvirtas SPPS palaikymas; leidžia švelniai suskaidyti peptidinės dervos ryšius |
| Jungiamieji reagentai: Oxyma, DIC, TPTU, DIEA | N/A | Suaktyvinti aminorūgštis amido jungtims formuoti; sumažinti racemizaciją |
| Skilimo reagentai: TFA, TIS, H₂O | N/A | Pašalinkite apsaugines grupes ir atskirkite peptidą iš dervos |
Sinonimai:
L-tirozil-2-metilalanil-L-glutaminilglicil-L-treonil-L-fenilalanilas-L-treonil{12}}L{11}}treonil{12}}L{13{1}L{}{13{4} -aspartil-L-tirozil-L-seril-L-izoleucil-2-metil-L-leucilo{{28}-l -aspartil-L-lizilas-N6-(N-(19-karboksi-1-okso nonadecil)-L-gama-glutamil-2-(2-(2-aminoetoksi)eto xy)acetyl)-L-lysyl-L-alanyl-L-glutaminyl-2-met hilalanil-L-alanilas-Lfenilalanilas-L-izoleucilas-L-alfa -glutamil-L-tirozil-L-leucil-L-leucil-L-alfa -glutamilglicilglicil-L-prolil-L-seril-L-serilglicil-L-alanil-L-prolil-L-prolil-L-prolil-L-serinamidas
Populiarus Žymos: cas 2381089-83-2|retatrutide, Kinija cas 2381089-83-2|retatrutide gamintojai, tiekėjai
